Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.
Общая характеристика Цефалоспоринов
Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:
- способствуют оказанию бактерицидного действия;
- отличаются широким спектром терапевтического действия;
- примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
- препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.
Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.
Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:
- аллергических реакций;
- диспепсических расстройств;
- флебитов;
- гематологических реакций.
Классификация лекарств
Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:
| Поколение | Препараты для внутреннего приема | Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения |
| 1 | Цефалексин | Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол |
| 2 | Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин | Цефуроксим, Цефокситин |
| 3 | Цефиксим | Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон |
| 4 | Цефепим, Меропенем, Азтреонам | |
| 5 | Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол |
Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).
Препараты 1 поколения
Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.
Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.
Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.
Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.
Лекарства 2 поколения
Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:
- грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
- инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.
Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.
После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.
Показания к задействованию данной группы средств являются:
- обострение синусита и среднего отита;
- хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
- терапия послеоперационных состояний;
- инфицирование кожных покровов, суставов, костей.
Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.
Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.
К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:
- таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
- суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.
Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.
Препараты 3 поколения
Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:
- парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
- препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.
Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:
- комплексная терапия обострений хронического бронхита;
- развитие гонореи, шигиллеза;
- ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.
По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.
При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.
Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:
- развитие острой и хронической формы синусита;
- развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
- воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
- тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
- выявление бактериального менингита;
- комплексная терапия гонореи;
- развитие сепсиса.
Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.
Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:
- возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
- двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
- дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.
Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей
Лекарства 4 поколения
Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:
- нозокомиальной пневмонии;
- интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
- инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
- сепсиса;
- нейтропенической лихорадки.
При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.
Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:
- большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
- меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
- препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
- пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.
Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:
- местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
- диспепсических расстройств;
- гепатита, желтухи;
- реакций нейротоксичности.
Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.
Лекарства 5 поколения
Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.
Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:
- Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
- Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.
Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.
Цефтриаксон — антибиотик, который довольно часто встречается среди назначений терапевтов и других специалистов при постановке широкого разнообразия диагнозов. Что это за медикамент? Насколько много имеет побочных действий и противопоказаний? Насколько эффективный и безопасный? Какие имеет аналоги на современном фармацевтическом рынке и по какой стоимости? Все подробности читайте в этой статье.
Препарат реализуется с таким действующим веществом – цефтриаксоном, который имеет идентичное торговое название. Активный компонент относится к антибиотикам из группы цефалоспоринов. Выглядит вещество как однородный желтовато-белый порошок, продается в стеклянных прозрачных флаконах в форме натриевой соли.
Согласно справочнику рлс, лекарство относится цефалоспоринам третьего поколения, что делает его относительно новым. Цефтриаксон является антибиотиком с широким действием, механизм активности которого базируется на подавлении роста стенок бактерий. Препарат, как указывается в аннотации, активен по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Применять препарат можно против энтеробактерий, стрептококков, клебсиел, эпидермидиев и многих других аэробных и анаэробных возбудителей.
В условиях клинических испытаний препарат проявлял активность по отношению к возбудителю сальмонеллёза, шигеллёза и прочим заболеваниям инфекционного характера. Единственное замечание, к препаратам цефалоспоринов устойчивы стафилококки, энтерококки и стрептококки из группы Д.
После введения уколов происходит полное усвоение на 100%. Максимальной концентрации в крови достигает препарат, если его ввести внутривенно, спустя 2-3 часа. Период полувыведения после внутримышечного введения колеблется в пределах 5 – 8 часов, а при внутривенном введении – от 4 до 15 часов, в зависимости от индивидуальных показаний. При воспалительных процессах в мозговых оболочках (менингит) средство хорошо накапливается в ликворе из-за наличия воспалительного процесса.
Как указывает аннотация, средство выводится с мочой и желчью в неизменном состоянии, примерно в распределении поровну. Выведение с помощью метода гемодиализа неэффективно.
Сколько стоит медикамент? Средняя стоимость за ампулы составляет 332 рубля, в зависимости от конкретного производителя. Поштучно одна ампула выйдет в среднем по 30-35 рублей.
Выпускаются уколы цефтриаксон в виде лиофилизата для разведения по 250 мг, 500 мг, 1 грамм и 2 грамма в одной ампуле. Цефтриаксон таблетки не выпускаются. Перед применением нужно разводить цефтриаксон. Вводится средство внутривенно, внутримышечно и в виде инфузий.
Плюсы формы выпуска: удобство в применении, 100%-е усвоение.
Минусы формы выпуска: средство в виде инъекций очень болезненное.
Применение уколов цефтриаксона, так как в таблетках цефтриаксон не выпускается, показано при инфекционных заболеваниях, которые вызвали бактерии, чувствительные к действующему веществу препарата. Применение разрешено взрослым и для ребенка. Показания к применению, от чего конкретно назначается цефтриаксон:
- Инфекционные поражения брюшной полости (перитонит, брюшной тиф);
- Болезни верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, воспаления легких, абсцессы);
- Поражения кожи, мочеполовой системы, суставов (простатит, пиелонефрит, цистит);
- Сальмонеллёз;
- Инфекции ран и ожогов;
- Гонорея;
- Сифилис;
- Сепсис;
- Менингит;
- Шанкроид;
- Заболевание Лайма;
- Любые другие поражения бактериальной природы, которые были вызваны чувствительными патогенами;
- Затяжная ангина у взрослых; дети при тонзиллите также могут лечиться этим антибиотиком;
- Воспаление гайморовых пазух.
В официальной инструкции указывается, что цефтриаксон вводится внутримышечно и внутривенно. Как разводить медикамент с лидокаином и чем разводить можно вообще? Для разведения используется два вещества – специальная вода для инъекций и лидокаин, так как в применении лекарство очень болезненное. У людей стерильная вода используется реже, так как болевые ощущения с таким растворителем меньше не станут. Оптимальный процент лидокаина – 1% или 2%. Обычно вода для инъекций используется у животных и у лиц, которые отмечают аллергическую реакцию после введения лидокаина. Можно в редких случаях разводить новокаином, но он снижает эффективность действующего компонента. Для чего меняется анестетик? Замена анестетика необходима в том случае, если предыдущий вызвал индивидуальную реакцию непереносимости. Длительность лечения проводится индивидуально, от 4 до 14 дней, в зависимости от конкретных показаний.
Взрослая дозировка вводится у детей от 12 лет свыше 50 кг веса тела – 1-2 грамма в сутки, разделенные на два приема. Один укол делается раз в 12 часов. Максимально допустимая доза – 4 грамма в сутки, используется в тех случаях, когда применение меньших дозировок недостаточное для проявления терапевтического эффекта. Для лечения гонореи вводят 250 мг вещества однократно. Для предупреждения инфекционных осложнений после проведения операции, больному примерно за час до хирургического вмешательства вводят 1-2 грамма антибиотика однократно. При бактериальном менингите показано введение из расчета 100 мг на килограмм веса в сутки. Максимально допустимая дозировка – 4 грамма. При клинических улучшениях дозировка постепенно снижается.
Для детей цефтриаксон без лидокаина можно назначать с двухнедельного возраста раз в сутки из расчета 20-50 мг на килограмм веса. Анестетики не рекомендуется назначать маленькому ребёнку, так как у многих из них обнаруживается в таком возрасте непереносимость. Цефтриаксон детям постарше — от 6 до 12 лет — диапазон подбора дозировки несколько шире – в пределах 20 – 75 мг на килограмм веса тела. Беременным и кормящим матерям применение противопоказано.
Побочные действия от цефтриаксона, возникающие чаще всего:
- Связанные с повышенной чувствительностью к медикаменту – эозинофилия, зуд, крапивница, повышение температуры, озноб, отеки, высыпания на поверхности кожи, анафилактические реакции.
- Головокружение и мигрень.
- Проблемы со стороны желудка и кишечника – рвота и тошнота, вздутие желудка, воспаление слизистой оболочки рта, понос, нарушение микрофлоры кишечника, суперинфекции, кандидоз желудка и пищевода.
- Со стороны кровеносной системы – анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, частые носовые кровотечения.
Если вводить внутривенно антибиотик, то в редких случаях возникает воспалительный процесс в стенке вены и чрезмерная болезненность. При показаниях цефтриаксона колоть внутримышечно – возникает боль только в месте укола.
Противопоказания Цефтриаксона следующие:
- Непереносимость или сверхчувствительность в индивидуальном порядке к антибактериальным средствам цефалоспоринового ряда.
- Повышенные показатели билирубина у новорожденного ребенка.
- Недоношенный ребенок.
- Печеночная или почечная недостаточность.
- Периоды беременности и грудного вскармливания.
- Колит или энтерит в анамнезе, ранее вызванный приемом антибактериальных препаратов.
Чем заменить цефтриаксон? Этот препарат легко заменяется лекарствами, относящимися к ряду цефлоспориновых антибиотиков. Также имеются аналоги в виде таблеток. Аналоги цефтриаксона в таблетках: панцеф, цефоралсолютаб, супракссолютаб. Аналоги цефтриаксона в уколах: медаксон, лораксон, цефотаксим.
К самым распространённым препаратам для инъекций относят:
- Цефотаксим — цена за ампулу около 30 рублей;
- Лораксон — цена за ампулу около 25 рублей;
- Медаксон — цена за флакон около 160 рублей.
Действующее вещество цефотаксима в составе совпадает с торговым названием в форме натриевой соли. Выпускается в виде лиофилизированного порошка для разведения по 1 грамму внутри. Цефотаксим и цефтриаксон – что лучше? Отличия в фармакологических свойствах препаратов незначительны, разница в цене также не существенна, если сравнивать отечественных производителей. Выбор в случае с этими медикаментами предоставляется врачу, самостоятельно между ними выбирать не следует.
Лораксон – зарубежный аналог иранского производства на основе действующего вещества цефтриаксона. Стоимость за одну ампулу колеблется в пределах 25-35 рублей. Что лучше выбрать? С учетом одинаковой цены, формы выпуска и действующего вещества, лучше предоставить выбор лечащему врачу.
Медаксон – аналог из Кипра с идентичным действующим веществом, как у цефтриаксона и лораксона.
Форма выпуска – порошок для разведения по 500 мг и 1000 мг в одном флаконе. Что лучше выбрать?
В отличии от отечественного производителя, медаксон – очень дорогой, поэтому выбор очевиден – русское производство.
Если Ваш лечащий специалист отдаёт предпочтение таблетированой форме, Вы можете остановиться на таких таблетированных аналогах цефтриаксона:
- Панцеф — цена около 570 рублей за упаковку;
- Цефорал солютаб — цена 530 рублей за упаковку;
- Супракс солютаб — 860 рублей за упаковку
Панцеф – аналог македонского производства, действующим веществом которого является цефиксим. Цефиксим – антибиотик широкого спектра действия, выпускаемый в таблетированной форме, относящийся к цефалоспориновому ряду. Также в продаже можно найти гранулы для приготовления суспензии, которые принимаются детьми. Что лучше – панцеф или цефтриаксон? Первый медикамент значительно дороже – 570 рублей за упаковку, но он зато безболезненный, так как принимается перорально. Касательно фармакологических свойств – по этой категории выбором препаратов должен заниматься врач.
Цефоралсолютаб – антибиотик, выпускаемый в Нидерландах. Активное действующее вещество – цефиксим. Средняя стоимость в России – 530 рублей за упаковку.
Продается в упаковке по 5, 7 или 10 штук, обладает хорошим усвоением и пониженным негативным влиянием на слизистую желудка.
Что лучше выбрать? Выбором лекарства занимается только лечащий врач.
Супракс солютаб – итальянский аналог на основе цефиксима, антибиотика цефалоспоринового ряда в таблетированной форме, которая лучше усваивается и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. Имеет самую высокую стоимость среди аналогичных препаратов – 860 рублей за упаковку, что делает его покупку самой невыгодной. Что лучше выбрать? Его некорректно сравнивать с цефтриаксоном. Подбирать антибиотики должен только лечащий врач в индивидуальном порядке.