Действие резерпина наступает не сразу, и даже при внутривенном его введении начинается лишь через 1 ч достигает максимума через несколько часов и продолжается несколько дней. Установлено, что через некоторое время после введения резерпина уровень норадреналина и серотонина в тканях мозга понижается. Это понижение, зависящее от потери тканями способности связывать и удерживать норадреналин и серотонин, совпадает по времени с развитием транквилизирующего действия и является, по-видимому, непосредственной его причиной. Резерпин применяется в психиатрии как транквилизатор, хотя по глубине успокаивающего действия он уступает аминазину. Широко применяется резерпин как гипотензивное средство, особенно в тех случаях гипертонии, когда гипотензивный эффект желательно сочетать с транквилизирующим действием. К нежелательным эффектам при длительном назначении резерпина как гипотензивного средства относятся брадикардия, сонливость и ощущение подавленности, а у психических больных — углубление депрессивного состояния. Резерпин противопоказан у язвенных больных, так как он обостряет язвенныйпроцесс, может вызвать кровоизлияние, а у животных вызывает экспериментальные язвы желудка.