Амикацин (Amikacin)
Антибиотик, аминогликозид (59)
Амикацин
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.
В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных. Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения должна не превышать 5 мг/мл.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым. Концентрация амикацина в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Перед применением препарата Амицин проконсультируйтесь с врачом!
Отзывы Амицин
Идёт
| Вы можете оставить комментарии от своего имени, через сервисы представленные ниже: |
Использование антибиотиков в клинической практике радикально изменило терапию инфекционных патологий. Оно позволило кардинально снизить летальность и частоту тяжелых осложнений всех бактериальных нозологий.
Назначение того или иного антибактериального средства зависит также от фармакологических особенностей препарата, способности его накапливаться в определенных тканях организма, а также спектра микроорганизмов, которые являются чувствительными к его действию.
Последний пункт стал особенно острым в последние десятилетия из-за активного развития антибиотикорезистентности многих возбудителей инфекционных патологий к используемым препаратам.
Поэтому показания к назначению многих антибиотиков перетерпели серьезные изменения. Не стал здесь исключением и линкомицин.
Линкомицин относится к группе линкозамидов. В состав ампул или таблеток входят еще дополнительные вещества, но они не имеют важной фармакологической роли.
В обычных терапевтических концентрациях этот антибиотик проявляет бактериостатический эффект.
Линкомицин блокирует специфическую субъединицу рибосомы патогенных микроорганизмов, что делает невозможным синтез белка их клетками.
Это в свою очередь останавливает дальнейшее размножение бактерий, а также повышает их чувствительность к иммунным реакциям организма больного. В некоторых исследованиях показано, что линкомицин при высоких концентрациях его в крови также имеет бактерицидное действие — то есть непосредственно разрушает целостность клеток микробов.
На сегодняшний день линцомицин эффективно влияет на довольно узкий спектр бактерий, преимущественно грамположительных: стрептококков, стафилококков, коринебактерий, клостридий, бактероидов. Как и другие антибиотики, он абсолютно не действует на вирусы, что обязательно нужно учитывать при назначении препарата. Также показано, что между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Антибиотик можно использовать парентерально (внутривенное или внутримышечное введение) или перорально (таблетки или капсулы). Форму препарата выбирает врач исходя из тяжести патологии и общего состояния пациента.
При пероральном применении отмечается не слишком большой показатель биодоступности — только треть от принятой дозы антибиотика всасывается и попадает в системный кровоток.
Линкомицин имеет тропность к костной ткани, что позволяет его использовать при ее бактериальной патологии.
Частично препарат метаболизируется в неактивные формы в печени. Но его большинство выводится в неизмененном состоянии почками.
Период полувыведения линкомицина составляет около 5-6 часов, что также обусловливает необходимость двух- или трехразового применения антибиотика.
Лечащему врачу также необходимо учитывать особенности метаболизма препарата при нарушении функции печени или почек. При этих состояниях нужно уменьшать дозировку препарата или выбирать другие антибиотики. Все эти факторы, так или иначе, обусловливают список показаний к применению линкомицина.
Патологии дыхательной системы
Стрептококковая инфекция не является основной в структуре причин заболеваний дыхательных путей. А дифтерия, к счастью, сегодня встречается гораздо реже, чем до эпохи начала вакцинации. Однако и здесь препарат линкомицин нашел свое применение. Причина тому довольно простая — рост резистентности к обычным медикаментозным средствам (макролидам, пенициллинам, цефалоспоринам), которые наиболее часто используются при этих патологиях. Особенно если речь идет о стрептококковой инфекции, которая часто распространена в стационарах.
Еще один аспект, который побуждает использовать именно таблетки линкомицин — наличие у пациента гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, или противопоказания к их использованию.
Поскольку этот препарат имеет совершенно иную химическую структуру и состав, это позволяет его назначать в таких ситуациях.
В клинических рекомендациях линкомицину отведена роль препарата резерва при дифтерии или доведенной стрептококковой инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии). Дозировка зависит от тяжести патологии.
Линкомицин является препаратом, который имеет тропность к костной ткани. Он способен на молекулярном уровне создавать комплексы с кальцием. В то же время эти соединения менее устойчивые, нежели при использовании препаратов тетрациклинового ряда (доксициклина).
Это снижает риск развития побочных действий при его применении со стороны опорно-двигательной системы при хорошем клиническом эффекте.
В состав микрофлоры, которая наиболее часто вызывает первичный или вторичный остеомиелит, входят именно стрептококки и стафилококки. Поэтому здесь линкомицин находится в первом ряде препаратов для лечения.
Именно из-за своего свойства создавать комплексные соединения, лекарстволинкомицин нашел свою нишу использования также в стоматологи. Антибиотик применяли даже при обычной зубной боли.
Долгое время его считали идеальным примером препарата для лечения воспалительных патологий зубов, поскольку он показал хорошую способность накаливаться в их тканях.
Это обеспечивало более длительный эффект, чем при лечении этим же антибиотиком заболеваний других систем организма. К показаниям для назначения линкомицина относят:
- бактериальный стоматит или гингивит;
- остеомиелит верхней или нижней челюсти;
- язвенный гингивит;
- пародонтит;
- альвеолит;
- местные абсцессы;
- периодонтит.
Специально для стоматологической практики было выпущено линкомицин в форме мази и специальных пластырей. Это помогло существенно снизить частоту побочных эффектов при практически аналогической эффективности.
Однако, следует отметить что в прошлом линкомицин в стоматологии имел более широкий спектр применения. Сегодня он эффективен только при стрептококковой, стафилококковой и бактероидной инфекции. Поэтому в значительной мере произошел переход на другие антибактериальные средства.
Еще одна традиционная сфера назначения линкомицина — отоларингология. Здесь активно используют способность этого антибиотика накапливаться в костной ткани и респираторном эпителии. Линкомицин назначают при дифтерии нетипичной локализации (носа, носоглотки, синусов) в дополнение к специфической сыворотке.
Но основное применение препарата здесь — стафилококковое или стрептококковое поражение синусов.
Часто, чтобы помочь точно верифицировать возбудителя проводят бактериологическое исследование с изучением чувствительности выделенного возбудителя. С этой целью берут мазок с носоглотки или другой пораженной области. Результат теста обычно приходит через несколько дней. Он особенно важен в ситуациях, когда первичное назначение других препаратов оказалось неэффективным.
Помимо остеомиелита еще при ряде хирургических патологий линкомицин уколы идет в международных рекомендациях лечения. В первую очередь речь идет о стафилококковом поражении мягких тканей тела.
Давно известно, что именно Staphylococcusaureus является наиболее частой причиной развития в стационаре воспалительных патологий, которые требуют консультации хирурга и немедленной антибиотикотерапии. Поэтому линкомицин активно используют при следующих патологиях:
- маститах;
- роже;
- воспалении лимфатических узлов (лимфадените);
- паронихие;
- фурункулезе;
- гангрене.
Дополнительно линкомицин в ампулах назначают при генерализации инфекционного процесса — сепсисе.
В таком случае его обязательно комбинируют еще с одним или двумя антибактериальными средствами, преимущественно цефалоспоринами, карбапенемами или фторхинолонами.
Учитывая тяжесть этой патологии, линкомицин назначается в максимально допустимых для конкретного пациента дозах.
Линкомицин и алкоголь — абсолютно не совместимы. Это обусловлено общими механизмами метаболизма, который происходит в печени.
При приеме алкоголя даже в небольших дозах во время проведения антибиотикотерапии этим препаратом существует высокий риск развития токсического гепатита, а также увеличения общего токсического влияния на другие системы и органы.
При парентеральном (внутривенном или внутримышечном), а также местном применении линкомицина пища не влияет на его метаболизм. Однако, если пациент принимает антибиотик в форме таблеток или капсул, то ему необходимо делать это за час до, или два после ее. Это обусловлено тем, что пища способна снижать показатель биодоступности линкомицина.
Линкомицин хорошо проходит через плацентарный барьер и может оказывать токсическое воздействие на плод во время беременности.
Поэтому при данном физиологическом состоянии можно назначать этот антибиотик только тогда, когда нет более безопасной альтернативы.
С этих же соображений линкомицин не назначают детям грудного возраста и во время лактации.
К абсолютным противопоказаниям также относят декомпенсацию функции печени или почек, поскольку прием антибиотика может усугубить это состояние.
Существуют также сообщения, что линкомицин может провоцировать обострение миастении у пациентов. Это обусловлено тем, что он снижает эффективность препаратов, которые используются при данной патологии.
Также нельзя назначать линкомицин пациентам, у которых в прошлом были эпизоды аллергических реакций к нему.
Препарат имеет активное взаимодействие со многими другими медикаментозными средствами, поэтому его нельзя назначать одновременно с миорелаксантами, наркотическими анальгетиками, абсорбентами, макролидами и пиридостигмином.
Линкомицин является природным антибиотиком и относится к группе линкозамидов. Также в эту же группу входит его полусинтетический аналог — клиндамицин. В малых дозах данный препарат препятствует размножению бактерий, а в более высоких концентрациях уничтожает их.
Линкомицин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к эритромицину, тетрациклинам и стрептомицину, и бесполезен против вирусов, грибков и простейших.
Показания к применению
Линкомицин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами. К ним относятся воспаление среднего уха, отит, инфекции костей и суставов, воспаление легких, инфекции кожи, фурункулез, гнойные воспаления ран и ожогов, рожистая инфекция.
Данный антибиотик широко распространен в стоматологии, поскольку влияет на большинство возбудителей инфекций в ротовой полости, и накапливается в костной ткани, создавая необходимую для лечения концентрацию.
Линкомицин применяется ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций, а так же в таблетках и в виде мази при внешних воспалениях.
Побочные эффекты и противопоказания
Применение линкомицина может вызвать нарушения в работе ЖКТ — тошноту, понос, рвоту, боли в животе, язвочки во рту, а при длительном приеме — молочницу и нарушение состава крови. Также возможны аллергические реакции в виде крапивницы, кожных раздражений, отека Квинке (быстро развивающийся отек различных частей лица и слизистой), анафилактического шока.
Линкомицин противопоказан при индивидуальной непереносимости, болезнях печени и почек, беременности и во время кормления ребенка грудью. Также его нельзя назначать детям в первый месяц жизни.
Ограниченно применяется при грибковых заболеваниях кожи, слизистых рта, половых органов. Из медицинских препаратов данный антибиотик не совместим с глюконатом кальция, сульфатом магния, гепарином, теофиллином, ампицилином и барбитуратами.
Чаще всего линкомицин используют в больницах, из-за чего высок процент проявления побочных эффектов и осложнений, вызванных его применением. Формы выпуска и дозировки
Линкомицин выпускают в таблетках, ампулах и в виде мази.
- В ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций. При внутримышечных уколах разовая доза составляет 0,6 г, 1-2 раза в сутки. Иглу при этом следует вводить как можно глубже, иначе есть риск возникновения тромбоза и отмирания тканей (некроза). При внутривенном введении препарат разводят физраствором или глюкозой из расчета 0,6 г на 300 мл, и вводят через капельницу 2-3 раза в сутки. Линкомицин в одном шприце или капельнице несовместим с новобиоцином или канамицином. Максимальная суточная доза препарата для взрослого составляет 1,8 г, но в случае тяжелой инфекции дозу увеличивают до 2,4 г. Для детей показаны дозировки 10-20 мг на килограмм веса, с промежутками не менее 8 часов. При быстром внутривенном введении возможно головокружение, слабость, снижение артериального давления.
- Таблетки выпускают по 250 и 500 мг. Капсулы нельзя делить и вскрывать. Препарат нужно принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым препарат назначают по одной таблетке (500 мг) 3 раза в сутки при инфекциях средней тяжести, и 4 раза в сутки — при тяжелых инфекциях. Детям до 14 лет можно принимать линкомицин из расчета 30 мг на килограмм веса в сутки, разделяя на 2-3 приема.
- Линкомицин-АКОС — 2%-ная мазь для наружного применения. Выпускается в алюминиевых тубах по 10 и 15 г. Мазь наносят на поврежденный участок 2-3 раза в день тонким слоем.
По действию напоминают препараты группы макролидов. Назначают при сепсисе, вызванном грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками, палочками дифтерии), столбняке и газовой гангрене, особенно если возбудители устойчивы к пенициллинам и другим антибиотикам.
Линкомицин накапливается в костной ткани, потому его успешно назначают при остеомиелитах, разных инфекционных заболеваниях костей и суставов. Может вызывать тошноту, рвоту, понос, боли в животе, сильный дисбактериоз (слизистый или кровянистый понос, лихорадка), могут быть аллергическии реакции, нарушение работы печени, при внутривенном введении — понижение артериального давления, головокружение. Противопоказан при беременности, тяжелых болезнях печени и почек, мышечной слабости. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими расслабление мускулатуры (миорелаксантами).
Доза препарата зависит от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя к антибиотику. Капсулы применяют внутрь 3 раза в сутки с интервалом каждые 8 часов за 1-2 часа до еды или 2-3 часа после еды — хуже всасывается, если в желудке и кишечнике пища. Детям назначают 30-60мг/кг в сутки (2-3 приема). Обычно курс лечения 6-14 дней.
Один из наиболее излюбленных антибиотиков у стоматологов (накапливается в зубах).
- Линкомицина гидрохлорид капс. 250мг №20
- Линкоцин капс. 500мг №20
Раствор для инъекций вводят внутримышечно и внутривенно капельно (2мл 30% раствора антибиотика растворяют в 250мл изотонического натрия хлорида). Детям назначают 10-20мг/кг в сутки.
- Линкомицина гидрохлорид раствор для инъекций 30% 1мл амп. №10
- Линкомицина гидрохлорид порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
Все показания, противопоказания и прочее такие же, как и для линкомицина. Внутрь взрослым назначают каждые 6 часов, детям 10-20мг/кг в сутки (3-4 приема). Очень часто бывает
сильный дисбактериоз и другие нарушения пищеварения.
- Далацин Ц капс. 150мг №16
- Далацин Ц капс. 300мг №16
Часто используют при гинекологических заболеваниях, например, для лечения эррозий шейки матки внутрь и местно (суппозитории, крем).
- Гиалуронидаза (Hyaluronidase) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
- Бриакон Эдас-903 (Briaсоn Edas-903) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
- Сензит (Senzit) — инструкция по применению, справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.
- Натуркоксинум (Naturcoksinum) — подробная инструкция, показания — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
У нас также читают: