Побочный эффект характерный для фторхинолонов | Первый доктор

Автор: | 25.05.2019
Нет комментариев

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:

  • Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
  • Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
  • Чем поколения отличаются друг от друга?
  • Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
  • Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
  • С какого возраста можно применять фторхинолоны  и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух, носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.)

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение – я назову его  «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

  1. Имеют широкий спектр действия.
  2. Глубоко проникают в различные ткани.
  3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
  4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
  5. Высоко эффективны.
  6. Хорошо переносятся.

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, это ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.)
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.)
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулез.
  • Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, но в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Общие для всех:

  • Беременность,
  • Кормление грудью,
  • Аллергические реакции на фторхинолоны,
  • Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета.  Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трасаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, то образуются нерастворимые комплексы, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

  1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
  2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
  3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
  4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
  5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

В последние годы все чаще для лечения различных инфекций применяются синтетические антибактериальные препараты. Связано это с тем, что многие микроорганизмы вырабатывают устойчивость к антибиотикам природного происхождения. Кроме того, инфекционные заболевания протекают все тяжелее, и не всегда сразу можно определить возбудителя. Поэтому возрастает потребность в антибактериальных препаратах широкого спектра действия, к которым были бы чувствительны большинство микроорганизмов. Одной из групп самых эффективных лекарств с такими свойствами являются фторхинолоны. Препараты эти получаются синтетическим путем и широко известны с 80-х годов 20 века. Клинические результаты применения этих средств доказали, что они более эффективны, чем большинство известных антибиотиков.

Антибиотики – препараты, которые обладают антимикробной активностью и чаще всего имеют природное происхождение. Формально фторхинолоны к антибиотикам не относятся. Это лекарства синтетического происхождения, полученные из хинолонов путем добавления атомов фтора. В зависимости от их количества обладают разной эффективностью и периодом выведения.

Попадая в организм, препараты группы фторхинолонов распределяются по всем тканям, попадая в жидкости, кости, проникая через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также в клетки бактерий. Они обладают способностью подавлять работу главного фермента микроорганизмов, без которого прекращается синтез ДНК. Это уникальное действие приводит к гибели бактерий.

Так как эти лекарства быстро распределяются по организму, они оказываются более эффективными, чем большинство других антибиотиков.

Это препараты широкого спектра действия. Считается, что они эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Они уничтожают кишечную, синегнойную и гемофильную палочку, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, листерии, менингококки и другие. Чувствительны к ним также внутриклеточные микроорганизмы, с которыми сложно справиться другими препаратами.

Нечувствительны к этим лекарствами только разные грибки и вирусы, а также возбудители сифилиса.

Многие тяжелые и смешанные инфекции могут вылечить только фторхинолоны. Препараты, употребляемые для этого раньше, сейчас все чаще становятся неэффективными. А фторхинолоны по сравнению с ними легче переносятся пациентами, быстро всасываются, и микроорганизмы еще не могут выработать к ним устойчивость. Кроме того, лекарства этой группы имеют и другие преимущества:

  • уничтожают бактерии, а не ослабляют их;
  • обладают широким спектром действия;
  • проникают во все органы и ткани;
  • предотвращают развитие септического шока;
  • могут сочетаться с другими антибактериальными препаратами;
  • имеют длительный период выведения, что повышает их эффективность;
  • редко вызывают побочные действия.

Антибиотики – препараты, которые вызывают множество побочных эффектов. А сейчас еще многие микроорганизмы стали нечувствительны к таким средствам. Поэтому фторхинолоны стали прекрасной альтернативой антибиотикам в лечении инфекционных заболеваний. Они обладают уникальным свойством останавливать воспроизведение клеток бактерий, что приводит к их окончательной гибели. Этим можно объяснить высокую эффективность препаратов группы фторхинолонов. К особенностям их действия относится также высокая биодоступность. Они за 2-3 часа проникают во все ткани, органы и жидкости человеческого организма. Выводятся эти препараты в основном с мочой. И намного реже, чем антибиотики, вызывают побочные действия.

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов широко применяются при внутрибольничных инфекциях, тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы. Даже такие серьезные инфекции, как сибирская язва, брюшной тиф, сальмонеллез, легко поддаются лечению. Ими можно заменить большинство антибиотиков. Эффективны фторхинолоны для лечения таких заболеваний:

  • хламидоза;
  • гонореи;
  • инфекционного простатита;
  • цистита;
  • пиелонефрита;
  • брюшного тифа;
  • дизентерии;
  • сальмонеллеза;
  • пневмонии или хронического бронхита;
  • туберкулеза.

Фторхинолоны чаще всего выпускаются в виде таблеток для приема внутрь. Но есть раствор для внутримышечного введения, а также капли в глаза и в уши. Чтобы получить нужный терапевтический эффект, необходимо соблюдать все рекомендации врача по дозировке и особенностям приема препаратов. Таблетки обязательно нужно запивать водой. Важно выдерживать необходимый интервал между приемом двух доз. Если получилось так, что один раз прием препарата пропущен, нужно принять лекарство как можно скорее, но не одновременно со следующей дозой.

При приеме препаратов группы фторхинолонов необходимо соблюдать рекомендации врача насчет сочетаемости их с другими лекарствами, ведь некоторые из них могут как снижать антибактериальный эффект, так и повышать возможность развития побочных действий. Не рекомендуется во время лечения длительное время находиться под прямыми солнечными лучами.

Сейчас наиболее безопасными бактерицидными средствами считаются фторхинолоны. Препараты эти назначаются многим категориям пациентов, которым противопоказаны другие антибиотики. Но все же определенные ограничения к их применению есть. Запрещены фторхинолоны в таких случаях:

  • детям до 3 лет, а для некоторых препаратов нового поколения – до 2 лет, но в детском и подростковом возрасте они применяются только в крайних случаях;
  • во время беременности и кормления грудью ребенка;
  • при атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препаратов.

При назначении фторхинолонов совместно с антицидными средствами их эффективность снижается, поэтому нужен перерыв в несколько часов между ними. Если же употреблять эти средства вместе с метилксантинами или препаратами железа, то повышается токсический эффект хинолонов.

Из всех антибактериальных средств легче всего переносятся фторхинолоны. Препараты эти могут изредка вызывать только такие побочные действия:

  • боли в животе, изжогу, расстройства кишечника;
  • головные боли, головокружение;
  • нарушения сна;
  • судороги, дрожь в мышцах;
  • снижение зрения или слуха;
  • тахикардию;
  • нарушение функций печени или почек;
  • грибковые заболевания кожи и слизистых;
  • повышенную чувствительность к ультрафиолетовому облучению.

Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы. Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.

  • Первое поколение – это средства с низкой эффективностью против грамположительных бактерий. К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
  • Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
  • Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
  • 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат – «Моксифлоксацин».

Первые упоминания о препаратах этой группы можно встретить в 60-х годах 20 века. Сначала применялись против инфекций половых путей и кишечника такие фторхинолоны. Препараты, список которых известен сейчас только врачам, так как они уже почти не употребляются, обладали низкой эффективностью. Это лекарства на основе налидиксовой кислоты: «Неграм», «Невиграмон». Эти препараты первого поколения назывались хинолонами. Они вызывали много побочных действий, и многие бактерии были к ним нечувствительны.

Но исследования этих препаратов продолжились, и через 20 лет появились фторхинолоны 2 поколения. Они получили свои названия за счет введения в молекулу хинолона атомов фтора. Это повысило эффективность препаратов и уменьшило количество побочных эффектов. Ко второму поколению фторхинолонов относятся:

  • «Ципрофлоксацин», известный еще под названиями «Ципробай» или «Ципринол»;
  • «Норфлоксацин», или «Нолицин».
  • «Офлоксацин», который можно приобрести по названием «Офлоксин» или «Таривид».
  • «Пефлоксацин», или «Абактал».
  • «Ломефлоксацин», или «Максаквин».

Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.

Фторхинолоны — это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.

препараты производные 8-оксихинолина.

Нитроксолин, хлорхинальдол

Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Гр+ и Гр- бактерии (основное клиническое значение имеет активность против Гр- бактерий из семейства Enterobacteriaceae); некоторые грибы (рода Candida и др.) и простейшие.

Особенности фармакокинетики производных 8-оксихинолина, имеющих в структуре нитрогруппу и содержащих галогены.

В отличие от других производных 8-оксихинолина, данные ЛС быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препаратов в моче.

Показания к применению нитроксолина.

  • инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами

профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях на мочевыводящих путей (катетеризация, цистоскопия) Показания к применению хлорхинальдола.

  • кишечные инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями)

  • дисбактериоз

Побочные эффекты нитроксолина и хлорхинальдола.

1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея)

2. Тахикардия (редко)

3. Аллергические реакции: сыпь, кожные высыпания

4. Нарушения со стороны ЦНС: в единичных случаях — атаксия, головная боль, парестезии

препараты группы нитрофурана.

Нитрофурантоин (фурадонин), фурагин (солафур), фуразолидон

Механизм действия нитрофуранов.

Нитрофураны повреждают ДНК и ферментные системы микроорганизмов.

Показания к применению фуразолидона.

  • бациллярная дизентерия, паратиф, пищевая токсикоинфекция

  • трихомонадный кольпит

  • лямблиоз

Показания к применению нитрофурантоина.

  • пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты

  • профилактика при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации

Осложнения при терапии нитрофурантоином.

1.Диспептические явления: чаще всего тошнота и рвота.

2.Гепатотоксичность.

3.Гематотоксичность.

4.Нейротоксичность: поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

5.Легочные реакции:

а)острые(90%): отек легких, бронхоспазм; б) хронические (10%): пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией

Побочные эффекты фуразолидона.

1. Диспепсические явления: тошнота, рвота, снижается аппетит.

2. Аллергические реакции: экзантемы и энантемы.

Показания к применению хинолонов.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

а) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

б) в положении 6 — атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят налидиксовую кислоту в 10 — 20 раз.

Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

а) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

б) хинолоны III поколения («респираторные»): левофлоксацин, спарфлоксацин.

в) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): моксифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов.

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК  гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

а) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток

Антимикробный спектр фторхинолонов.

По сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр активности, включающий:

а) стафилококки (в том числе пенициллинорезистентный S. aureus (PRSA) и некоторые метициллинрезистентные штаммы S. aureus (MRSA)

б) грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis)

в) грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы)

г) грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы), P.aeruginosa.

д) некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы)

Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) активны против M.tuberculosis

Фармакокинетические свойства фторхинолонов.

1. Все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность не влияет.

2. Степень метаболизма в печени зависит от вида препарата

3. Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации во многих органах и тканях, проникают внутрь клеток

4. Выводятся преимущественно почками, частично с желчью.

Показания к назначению фторхинолонов.

  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония)

  • инфекции желчных путей

  • инфекции мочевых путей

  • простатит

  • интраабдоминальные и тазовые инфекции

  • кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)

  • тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов

  • гонорея

  • туберкулез (в качестве препаратов второго ряда)

Побочные эффекты фторхинолонов.

1. Торможение развития хрящевой ткани (поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям, у детей до 18 лет можно применять лишь по особым показаниям)

2. Развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), разрывы сухожилий при физической нагрузке (в редких случаях)

3. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий

4. Фотодерматиты

5. Влияние на ЦНС (редко): судороги, психозы, галлюцинации, головная боль, головокружение, бессоница

6. Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея

7. Изменения функциональных показателей печени

8. Кожные высыпания

9. Суперинфекция (стрептококковая, кандидозная)

Противопоказания к назначению фторхинолонов.

  • гиперчувствительность к фторхинолонам

  • дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы

  • беременность, кормление грудью

  • детский возраст (до 18 лет)

препараты с группы нитроимидазола.

Метронидазол (трихопол), тинидазол.

Механизм действия метронидазола.

Прямое бактерицидное и противопротозойное действие:

а) электронакцепторная нитрогруппа метронидазола восстанавливается внутриклеточно только анаэробами или микроаэрофилами с образованием токсических метаболитов  уменьшение редокс-потенциала, деспирализация и деструкция ДНК у чувствительных микроорганизмов

б) повышает чувствительной опухолевых клеток к ионизирующей радиации (т.к. ингибирует тканевое дыхание)

Спектр антибактериального и антипротозойного действия метронидазола.

1. Большинство анаэробов: бактероиды (включая B.fragilis), клостридии (включая Cl. difficile), пептострептококки, фузобактерии

2. Некоторые простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии

3. Helicobacter pylori

Фармакокинетика метронидазола.

1. Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность от приема пищи не зависит.

2. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

3. Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко, слюну, желудочный сок.

4. Полностью выводится из организма мочой в неизменном виде и в виде метаболитов, частично выделяется с калом.

5. При повторных введениях возможна кумуляция.

Показания к применению метронидазола.

  • постоперационная анаэробная инфекция (колоректальная хирургия, аппендицит, гистерэктомия)

  • гнойная анаэробная и смешанная инфекция

  • острый язвенный гингивит

  • трофические язвы, пролежни

  • анаэробная инфекция мочевых путей, органов дыхания и ЖКТ

  • воспалительные заболевания таза

  • бактериальные вагинозы

  • энтероколиты

  • абсцессы мозга

  • трихомоноз мочеполовых путей, амебиазы, лямблиозы

Побочное действие метронидазола.

1. Диспептические явления: тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту

2. Гематотоксичность: лейкопения, нейтропения

3. Нейротоксичность: головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги, нарушение сознания

4. Дисульфирамоподобный эффект

5. Аллергические реакции: сыпь, зуд

6. Местные реакции: флебиты и тромбофлебиты после внутривенного введения

Нитрофурантоин, нитроксолин, кислота пипемидовая, ципрофлоксацин, офлоксацин, метронидазол.

ФУРАДОНИН (Furadoninum).

N- (5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин.

Синонимы: Нитрофурантоин, Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin, Nitrofurantoinum.

Действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея).

Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых путей.

Показания: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит. Его применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.п.

При отсутствии эффекта в течение этого периода продолжать лечение нецелесообразно.

В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота, а также аллергические реакции. Для предупреждения этих явлений фурадонин рекомендуется запивать большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов, дозу препарата необходимо уменьшить и назначить антигистаминные препараты, витамины (кислота никотиновая, тиамина бромид).

Противопоказания такие же, как для фуразолина.

При лечении больных с инфекциями мочевых путей не следует назначать фурадонин (и другие нитрофураны) одновременно с кислотой налидиксовой (неграм — см.), так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

НИТРОКСОЛИН (Nitroxolinum). 5-Нитро-8-оксихинолин.

Синонимы: 5-НОК (от первых букв химического названия соединения » 5-нитро — 8 — оксихинол»), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroxoline, Niuron, Noxibiol, Noxin, Uritrol и др.

Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida и др.).

В отличие от других производных 8-оксихинолина, 5-НОК быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата а моче.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами. Часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Назначают внутрь. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В большинстве случаев курс лечения 2-3 нед. При необходимости проводят повторные курсы с двухнедельным перерывом. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают.

Длительность курса лечения 2 -3 нед. При хронических инфекциях мочевых путей препарат можно назначать повторно по 2 нед с 2-недельным перерывом.

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевых путях назначают по О, 1 г на прием 4 раза в день в течение 2 — 3 нед.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота), поэтому его рекомендуется принимать во время еды. Возможна аллергическая сыпь.

При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за возможной кумуляции препарата.

Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

При повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина препарат противопоказан.

КИСЛОТА ПИПЕМИДИЕВАЯ (Acidum pipemidiecum). 2-Пиперазин-5-оксо-8 этил-5, 8-дигидро-пиридо (2, 3-d)-пиримидин-6-карбоновая кислота.

Синонимы: Палин, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril, Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipemidic acid, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Uroval и др.

По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.

Препарат обладает антибактериальной активностью. Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

В клинической практике кислота пипемидиевая особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевых путей.

Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь, назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7-10 дней.

При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации.

Противопоказан при беременности. Осторожность следует соблюдать при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения рекомендуется поддерживать усиленный диурез.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine). 1. Циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота.

Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.

Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor и др.

По химической структуре наиболее близок к норфлоксацину, от которого отличается заменой этильной группы при атоме азота в положении 1 хинолинового ядра на циклопропильный радикал.

По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3 — 8 раз более активен, чем норфлоксацин.

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 — 2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения — около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40 % выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис и другие гнойно-воспалительные процессы).

Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей, при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).

Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь, начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около ЗО мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

При острой гонорее и неосложненном цистите у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь

Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по О, 1 г 2 раза в день, в других случаях — по 0, 2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания см. Офлоксацин.

Как и другие препараты этой группы, ципрофлоксацин нельзя назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от тяжести заболевания).

ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum). 9-Фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбоновая кислота.

Синонимы: Таривид, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin .

По химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно метилзамещенным оксазиновым ядром.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся через ЗО — 60 мин; период полувыведения — около 6 — 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 — 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20 — 24 ч.

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 — 3 дня или более. Обычно курс лечения 7 — 10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Не следует принимать офлоксацин одновременно с антацидными средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Синонимы: Гинальгин, Клион, Орвагил, Трихопол, Флагил, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Metronidazole, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid, Zoacid и др.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен.

Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени. Период полувыведения 8 — 10 ч. Полностью выводится из организма через 1 — 2 сут после введения.

В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом.

Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин. Общая продолжительность курса лечения 7 — 10 дней.

В большинстве случаев трихомонады исчезают у мужчин из уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища — на 2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции, проводят одновременное лечение партнеров. При необходимости курс лечения повторяют через 4 — 6 нед.

Метронидазол назначают при лямблиозе и амебиазе. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней.

Имеются данные об успешном применении метронидазола при лечении кожного лейшманиоза. Препарат назначают в течение 7 дней.

Применяют также метронидазол при остром язвенном гингивите.

Имеются также отдельные данные об эффективности метронидазола при лечении больных язвенной болезнью желудка. При применении препарата (по 0, 25 г 3 раза в день в течение 2 — 3 мес) на фоне обычной противоязвенной диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение сроков ремиссии язвенной болезни.

Отмечена также эффективность метронидазола в терапии розовых угрей и периорального дерматита (по 0, 25 г 2 раза в день в течение 2 — 3 нед и более).

Как антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения больных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике.

При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в виде свечей).

Профилактически назначают перед операцией на кишечнике.

Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения.

При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов (см.Нистатин).

Противопоказания: беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует делать анализы крови.

Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом.

Назначают метронидазол больным. Продолжают лечение в течение 20 — 25 дней. В процессе лечения проводят алкогольные пробы — (см. также Специальные средства для лечения алкоголизма).

Метронидазол используют также для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

  • монофторхинолоны (одна молекула);
  • дифторхинолоны (две молекулы);
  • трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО!!! Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

  • моксифлоксацин;
  • гемифлоксацин;
  • гатифлоксацин;
  • ситафлоксацин;
  • тровафлоксацин;
  • делафлоксацин.

ВАЖНО!!! С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами.  Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

  • цистит;
  • профилактика хронического воспаления почек;
  • шигеллез.

ВАЖНО!!! Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов  обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

  1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
  2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
  3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
  4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента.  Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО!!! При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

  • Так, пищеварительная система заявляет диспепсическими расстройствами, появлением изжоги, болями в животе и желудке. Кроме тошноты, рвоты, запора или диареи, пациенты жаловались на снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений. Реагирует на синтетические вещества также центральная нервная система. Ее повышенное возбуждение проявляется нарушениями сна, упадком сил, сонливостью. Зафиксированы случаи острой головной боли, головокружений, снижения зрительных функций, «шума» в ушах. Часто пациенты жаловались на судороги верхних и нижних конечностей, тремор рук, повышенную чувствительность кожных покровов (онемение, покалывание, «мурашки»). 
  • Характерны для этой группы лекарств также аллергические реакции, при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов лекарства, предназначенных для его создания. Аллергия выражается покраснением кожных покровов, крапивницей (мелкой сыпью), жжением и зудом, отеком верхних дыхательных путей. Для отдельных видов лекарственных средств характерно повышение чувствительности кожи или слизистых оболочек тела к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

  • Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
  • Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
  • Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
  • Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

  • тяжелый церебральный атеросклероз;
  • наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
  • беременность и лактация у женщин.