Аугментин взрослым дозировка

Оглавление [Показать]

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

амоксициллин

(в форме тригидрата) (amoxicillin)

— клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне; на изломе — от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) — 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) — 2.46 мг, макрогол 4000 — 1.46 мг, макрогол 6000 — 1.46 мг, диметикон — 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью «AС» и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) — 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) — 2.97 мг, макрогол 4000 — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) — 0.013 мг.

7 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой «AC» на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 875 мг
клавуланат калия 148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид — 43%, гипромеллоза 5 сПз — 33%, гипромеллоза 15 сПз — 11%, макрогол 4000 — 6.5%, макрогол 6000 — 6.5%.

7 шт. — блистеры (1) с пакетом осушителя — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие


Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой


Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

  • 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты;
  • 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Препараты Доза (мг) Сmax (мг/л) Tmax (ч) AUC (мг×ч/л) T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг 250 3.7 1.1 10.9 1.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. 500 5.8 1.5 20.9 1.3
Аугментин 500 мг/125 мг 500 6.5 1.5 23.2 1.3
Амоксициллин 500 мг 500 6.5 1.3 19.5 1.1
Аугментин 875 мг/125 мг 1750 11.64±2.78 1.5 (1-2.5) 53.52±12.31 1.19±0.21
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг 125 2.2 1.2 6.2 1.2
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. 250 4.1 1.3 11.8 1.0
Аугментин 500 мг/125 мг 125 2.8 1.3 7.3 0.8
Клавулановая кислота 125 мг 125 3.4 0.9 7.8 0.7
Аугментин 875 мг/125 мг 250 2.18±0.99 1.25 (1-2) 10.16±3.04 0.96±0.12

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных кумуляция ингредиентов препарата Аугментин не обнаружена.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, при этом не было выявлено признаков негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после назначения препарата.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
  • инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;
  • гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
  • инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*), при необходимости проведения длительной терапии;
  • одонтогенные инфекции (например, периодонтит, верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом) — для таблеток 500 мг/125 мг или 875 мг/125 мг;
  • другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовый сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

* Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

С осторожностью: нарушения функции печени.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале приема пищи.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале в/в введение препарата Аугментин в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин в лекарственных формах для перорального применения).

Необходимо помнить, что 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более

По 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут при инфекциях легкой и средней степени тяжести.

При инфекциях тяжелой степени (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, хронические и рецидивирующие инфекции нижних дыхательных путей) рекомендованы другие дозировки препарат Аугментин — по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут.

Особые группы пациентов

Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг

Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы препарата. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.

КК Таблетки 250 мг+125 мг Таблетки
500 мг+125 мг
>30 мл/мин Коррекция режима дозирования не требуется Коррекция режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таб. 250 мг+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут 1 таб. 500 мг+125 мг (при среднем и тяжелом течении инфекции) 2 раза/сут
30 мл/мин, при этом коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина: 2 таб. 250 мг/125 мг или 1 таб. 500 мг/125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса гемодиализа дополнительно 1 доза (1 таб.) и еще 1 доза (1 таб.) в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов.

Побочные действия

Нежелательные реакции , представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Регистрационный номер:

П N015030/05

Аугментин

®

(Augmentin

®

)

амоксициллин + / amoxicillin + .

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка содержит:

Наименование компонентов Количество, мг
Действующие вещества
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 286,98
(250,00)
Клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 148,91
(125,00)
Вспомогательные вещества
Магния стеарат 6,50
Карбоксиметилкрахмал натрия 13,00
Кремния диоксид коллоидный 6,50
Целлюлоза микрокристаллическая (до 100 %) 188,11
Пленочная оболочка
Опадрай 22,4
Диметикон 0,013
Масса таблетки с оболочкой 672,413

Состав пленочной оболочки (Опадрай OY-S-7300):

Цвет Наименование компонентов Количество, %
Белый Титана диоксид 43,00
Гипромеллоза 5 сПз 33,00
Гипромеллоза 15 сПз 11,00
Макрогол 4000 6,50
Макрогол 6000 6,50

Таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Augmentin» на одной стороне.

Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

J01CR02

Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий.
Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

  1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С и D по классификации Ambler.
  2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes1,2Streptococcus agalactiae1,2Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1
Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамположительные анаэробы
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Прочие
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae1,2Стрептококки группы Viridans

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Прочие
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Аугментин®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

  • 1 таблетку препарата Аугментин®, 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин®, 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин®, 500 мг + 125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты.

Основные фармакокинетические параметры

Препараты Доза
(мг)
Cmах
(мг/л)
Тmах
(Ч)
AUC
(мгхч/л)

(Ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 250 мг + 125 мг 250 3,7 1,1 10,9 1,0
Аугментин®, 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 500 5,8 1,5 20,9 1,3
Аугментин®, 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3
Амоксициллин, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 250 мг + 125 мг 125 2,2 1,2 6,2 1,2
Аугментин®, 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 4,1 1,3 11,8 1,0
Клавулановая кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7
Аугментин®, 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8

С

mах

— максимальная концентрация в плазме крови.

Т

mах

— время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».

Т

½

— период полувыведения.

При применении препарата Аугментин® концентрации амоксициллина в плазме крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено накопление компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистой оболочки полости рта, неизвестны никакие другие негативные воздействия амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не были выявлены признаки нарушения фертильности или вреда для плода.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения 1 таблетки препарата Аугментин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+ 125 мг или 500 мг+ 125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae1 (преимущественно Escherichia соli#), Staphylococcus saprophytics и видами рода Enterococcus.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#.
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus# при необходимости возможно проведение длительной терапии.
  • Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

#

Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»).

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин

®

, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Аугментин

®

также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Препарат Аугментин® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания
Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, его необходимо прекратить.

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин

®

в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин

®

в лекарственных формах для перорального применения). Необходимо помнить, что 2 таблетки препарата Аугментин

®

по 250 мг + 125 мг не эквивалентны одной таблетке препарата Аугментин

®

500 мг + 125 мг.

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более

По 1 таблетке 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки при инфекциях легкой и средней степени тяжести.
При инфекциях тяжелой степени (включающих хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, хронические и рецидивирующие инфекции нижних дыхательных путей) рекомендованы другие дозировки препарата Аугментин®.
Особые группы пациентов
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
У детей до 12 лет рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин®.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Клиренс креатинина Режим дозирования препарата Аугментин®
>30 мл/мин Коррекция режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 250 мг + 125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки

1/10),

часто

(

>

1/100 и

1/1 000 и

1/10 000 и

По рецепту

Доставка на дом недоступна

аугментин взрослым дозировка

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

В наличии в 3904 аптеках, забронировать в ближайшей

Средняя цена в аптеках

197₽

Медиана цен в аптеках региона, подключенных к Ютеке

Цена в Ютеке

от 164₽

250 мг+125 мг, 20 шт.

от 120₽

500 мг+125 мг, 14 шт.

от 164₽

875 мг+125 мг, 14 шт.

от 280₽

Другие
упаковки

4.4 на основе 7 отзывов

Действующее вещество

Основное свойство

от инфекционных заболеваний

Производитель

GlaxoSmithKline

Страна

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Великобритания

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *