Моксонид

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.


Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Описание препарата МОКСОНИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата; синдром слабости синусного узла; нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени; выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту; тяжелые формы аритмии; сердечная недостаточность; наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке; глаукома; выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек; различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты; эпилепсия; депрессия; нестабильная стенокардия; непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы; беременность или период лактации; возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

рвота, диспепсия, сухость во рту, диареятошнота; кожная сыпь, зуд; повышенная утомляемость; астеническое состояние; мигрени; головокружение (вертиго); различные нарушения сна или сонливость; нервозность; ортостатическая гипотензия или брадикардия; отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту. С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина. Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций. К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

Физиотенз; Тензотран; Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

WER.RU

Моксонидин-С3 таблетки 400 мкг 14 шт.Северная Звезда ЗАО

Моксонидин-С3 таблетки 0.2 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО

Моксонидин-С3 таблетки 0.4 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО

Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 28 шт.Канонфарма продакшн ЗАО

ЗдравЗона

Моксонидин-СЗ 0,4мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО

Моксонидин-СЗ 0,2мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО

Моксонидин-СЗ 0,2мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО

Моксонидин 400мкг №28 таблеткиФармзащита НПЦ

Моксонидин-СЗ 0,4мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО

Аптека ИФК

Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия

Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия

Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия

Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Моксонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

моксонидТаблетки «Моксонидин» является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов, с помощью которых происходит рефлекторный, а также тонический контроль функций симпатической нервной системы, лозадизованной в вентеро-латеральном отделе в продолговатом мозге. 

В результате проведения достаточно длительной терапии с применением этого медикамента прослеживается ослабления признаков развития гипертрофии миокарда левого желудочка, практически полностью исчезают симптомы миокардального фиброза.

К тому же лекарство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

При использовании таблеток отмечается клинически значимое понижение не только ОПСС, но еще и легочного сосудистого сопротивления.

У большинства пациентов активный компонент воздействует на организм в течение примерно двенадцать часов. Он оказывает комплексное действие на разные системы внутренних органов, не нарушая функционирования его систем.

1. Инструкция по применению

моксонид«Моксонидин» считается одним из самых эффективных новых лекарств, которые предназначаются для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести.

Назначается препарат для приема исключительно внутрь. Принимать таблетки можно в любое время вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, их нужно проглотить, запив умеренным количеством чистой обычной воды.

Дозирование препарата составляет по 0.2 мг в день, его необходимо принять за один прием. Рекомендовано пить таблетки по утрам.

В случае возникновения необходимости дозировку разрешается постепенно повысить до 0.4 мг в день, однако эту дозу нужно разделять на два приема.

Максимальная доза данного лекарства составляет 0.6 мг в сутки, при этом она должна быть разделена на три раза.

Пациентам, которые страдают явно выраженной почечной недостаточностью, рекомендованная разовая доза не должна быть более 0.2 мг, а допустимая суточная доза составляет 0.4 мг.

2. Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство «Моксонидин» производится в форме небольших круглых таблеток с двояковыпуклыми сторонами. Их поверхность покрывается специальной пленочной оболочкой.

В состав этого лекарственного препарата входят следующие компоненты:

Действующее вещество- моксонидин. Вспомогательные: микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, поливинилпирролидон, аэросил А-380, касторовое масло, гидроксипропилцеллюлоза, твин-80.

моксонид

3. Лекарственное взаимодействие

Наблюдается такое лекарственное взаимодействие Моксонидина с разными другими медикаментами:

«Моксонидин» разрешено назначать с различными тиазидными диуретическими медикаментозными средствами, а также с блокаторами «медленных» каналов кальция. Комбинированное использование «Моксонидина» с лекарством гипотензивного действия приводит к взаимному усиления эффективности активным компонентов. В случае одновременного назначения этого препарата с «Гидрохлоротиазидом» либо с «Глибенкламидом» и «Дигоксином» наблюдается полное отсутствие фармакокинетичского взаимодействия лекарств. Различные трициклические антидепрессанты способны привести к заметному снижению эффективность антигипертензивных медикаментов, которые оказывают центральноге действие. Бета-адреноблокаторы являются одной из причин интенсивного проявления признаков брадикардии, а также выраженности отрицательного ино- или же дромотропного эффекта активного вещества лекарственного средства. Данные таблетки умеренно усиливают сниженную когнитивную функцию у людей, которые проходят курс лечения с применением «Лоразепама». Комбинированное назначение медикамента с различными бензодиазепинами зачастую вызывает усиление седативного эффекта последних. Если был назначен «Моксонидин» вместе с «Моклобемидом», то фармакодинамическое взаимодействие в таком случае полностью отсутствует.

4. Побочные действия

Это лекарственное средство строго запрещено принимать со следующими нарушениями функций организма:

Индивидуальная высокая чувствительность к составляющим медикамента. Атриовентрикулярная блокада. Развитие симптомов синоатральной блокады как второй, так и третьей степени тяжести. Явно выраженные признаки брадикардии. Заметный синдром слабости синусового узла. Развитие недостаточности сердца хронической формы. Осуществление лечения с применением трициклических антидепресантных препаратов. Беременным женщинам и в период лактации. Несовершеннолетие пациентов.

Также есть случаи, в которых «Моксонидин» рекомендуется пить с повышенной осторожностью. К ним относятся:

Развитие болезни Паркинсона. Сильно выраженная глаукома. Приступ эпилепсии. Проявление депрессивного состояния. Заметная «перемежающаяся» хромота у пациента. Недосточность почек хронической формы. Признаки болезни Рейно. Наличие симптомов атриовентрикулярной блокады, имеющей первую степень. Различные цереброваскулярные заболевания. Недавний приступ инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность, имеющая признаки первого либо второго класса. Прохождение курса процедур гемодиализа.

При беременности и лактации

моксонидЭтот медикамент запрещено принимать женщинам, которые на момент проведения курса лечения вынашивают ребенка.

В случае прежнего использования препарата необходимо сразу же прекратить его прием при выявлении беременности.

Лекарство не рекомендуется принимать во время вскармливания малыша грудным молоком, потому что действующийкомпонент препарата выделяется вместе с молоком, а при попадании в детский организм может привести к разным негативным последствиям, способным нарушить нормальное развитие.

5. Побочные эффекты

У большинства людей при применении таблеток возникают побочные действия. Так, достаточно часто ощущается сухость в ротовой полости, головная боль с головокружениями.

Кроме того, пациенты начинают жаловаться на проявление признаков астении либо образование периферических отеков, а также разнообразные симптомы аллергических реакций.

Помимо этого, возникает тошнота, запоры, постоянная сонливость. Интенсивность их проявления, как и частота, уменьшается при повторном приеме.

Иногда наблюдались случаи анорексии, возникновение болевых ощущений в области околоушных желез, задержки либо недержания мочи, сухости глаза, развитие ортостатической гипотензии и признаков синдрома Рейно.

Также проявляются явно выраженные эндокринные нарушения и желчекаменная болезнь.

6. Условия и сроки хранения 

Препарат следует хранить в сухом месте, при невысокой температуре воздуха. Таблетки должны быть защищены от прямого попадания солнечных лучей.

Лекарство можно хранить на протяжении трех лет.

7. Цена

В России аптеки предлагают данное медикаментозное средство по цене от 98 до 430 рублей. 

В Украине его можно купить примерно за 33-110 гривен.

8. Аналоги

моксонидВ последние годы врачами все чаще используются следующие аналоги этих таблеток:

«Физиотенз». «Тензотран». «Моксонидин». «Моксарел». «Моксогамма».

Также существует и другие аналоги. Любой из препаратов должен назначаться только лечащим врачом.

9. Отзывы

Анастасия: «Очень эффективный препарат. Во время приема я не обнаружила никаких побочных эффектов. Рекомендую для применения всем, если для этого нет никаких противопоказаний».

Арсений: «Это лекарство принимал мой отец для проведения терапии артериальной гипертензии. Врач подобрал ему наиболее оптимальную дозировку препарата. Никаких побочных эффектов у него не было».

В конце статьи размещены отзывы других пользователей. Там же можно поделиться собственным мнением.

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *